"I SARM" - NonSoloFitness.it

I SARM sono modulatori selettivi dei recettori degli androgeni. Questi composti sono una nuova classe di sostanze in grado di agire in modo selettivo sui recettori degli androgeni dei tessuti muscolari ed ossei, riducendo così le cosiddetta proprietà androgene degli steroidi, causa della maggior parte degli effetti collaterali.
I SARM rappresentano il progredire della ricerca verso sostanze ad azione specifica.

I SARM son stati creati con l'intento specifico di avere sostanze con marcata azione anabolizzante e minima attività androgena. Partendo dal fatto che alcuni steroidi anabolizzanti hanno dimostrato di avere un rapporto A:A particolarmente sbilanciato verso l'azione anabolizzante come i nandroloni ed i suoi derivati oppure come l'oxandrolone ed il metenolone, la ricerca ha cercato di sviluppare molecole di natura non steroidea con attività ancora più specifica. Da questo tipo di ricerche sono nati i SARM.

Queste sostanze sono nate con lo scopo di trattare l'osteoporosi e gli stati catabolici gravi.
Questa nuova classe di prodotti dovrebbe essere impiegata per combattere le limitazioni funzionali associate a malattie croniche e invecchiamento, fragilità ossea, cachessia, cancro, sintomi dell'HIVe l'osteoporosi.

Per decenni, gli scienziati hanno cercato di separare le proprietà anabolizzanti da quelle androgene degli AAS. La scoperta dei SARM è il risultato della costante ricerca per ottenere la selettività dei tessuti soprattutto in modo che gli effetti anabolizzanti di questi composti su muscolo e osso si possano ottenere senza alcun rischio per la prostata. Questa selettività su alcuni tessuti è di enorme importanza negli anziani per esempio che hanno una maggiore incidenza di eventi avversi legati alla prostata.

Uno dei maggiori potenziali vantaggi dei SARM è che questi ligandi potrebbero essere sicuri da usare nelle donne. Con la selettività dei tessuti, i SARM mantengonol'azione anabolizzante senza causare gli effetti indesiderati quali virilizzazione ed irsutismo associati alle tradizionali terapie androgene, di conseguenza sarebbe possibile ampliare notevolmente le opzioni terapeutiche per l'uso di androgeni nella donna, aprendo le porte a potenziali applicazioninella terapia ormonale sostitutiva (HRT) in post menopausa, nella funzione sessuale, nell'osteoporosi e nelle malattie legate all'invecchiamento nelle donne.

È ragionevole ipotizzare che la selettività dei tessuti potrebbe essere ottenuta da una separazione di funzioni genomiche e non-genomiche del recettore attivato da ligandi specifici, oppure dalla separazione di diversi percorsi non-genomici attivati dal recettore degli androgeni. Tuttavia, le caratteristiche strutturali che sono essenziali per raggiungere questa separazione devono ancora essere identificate.

Il primo SARM è stato sviluppato nel 1998. Questo composto è un derivato degli antagonisti dei recettori degli androgeni flutamide e bicalutamide.

Nel corso degli anni, sei gruppi di SARM sono stati sintetizzati:

• arilpropionamidi
• idantoine bicicliche
• quinolinoni
• tetraidroquinoloni
• butanamidi
• benzimidazoli

I SARM sono molecole di natura non steroidea quindi con struttura differente da quella di testosterone e steroidi anabolizzanti, quindi non vanno assolutamente confusi o associati.

Sulla base delle loro proprietà anabolizzanti dei tessuti muscolo-scheletrici, nel gennaio 2008, la WADAha aggiunto alla sua lista delle sostanze vietate anche i SARM anche se sono ancora in fase di sperimentazione e non esistono in commercio al dettaglio.

I test di rilevamento per queste sostanze sono ancorain fase di ottimizzazione, perché i SARM son una classe di sostanze con grosse differenze strutturali fra loro, pertanto la loro individuazione resta un compito arduo.

I SARM non sono substrati per la 5α-reduttasi quindi non vengono ridotti a DHT. La selettività di tessuto dei SARMpotrebbe essere spiegata dall'attivazione di proteine specifiche coregolatrici presenti solamente in alcuni tessuti. Allo stesso modo, alcune differenze delle azioni del SARM dal testosterone potrebbero essere collegate all'incapacità dei SARM di subire aromatizzazione, non hanno pertanto effetti collaterali quali ritenzione idrica, soppressione dell'asse HPTA, azione sulla prostata, alopecia e tutti quegli effetti dovuti all'azione degli androgeni su tessuti non muscolari e quegli effetti causati dall'aromatizzazione.
Nonostante non siano ancora commercializzati su larga scala in quanto gli studi clinici sono ancora in corso i SARM sono acquistabili a scopo di ricerca per il loro studio e sviluppo

- Articolo tratto da NonSoloFitness.it dell'autore Dottor Nicola Sacchi -