Formestane

Cos'è il Formestane?

Nome chimico 4-idrossiandrostenedione, noto anche come androst-4-ene-3,17-dione , 4-idrossiandrost-4-ene-3,17-dione, 4OH-AED o come Lentaron, è stato il primo inibitore dell'aromatasi (AI) steroideo di tipo I, superiore ai classici Arimistane o Tamoxifene ed inferiore ai noti Aromasin, Letrozolo e Arimidex, inizialmente sviluppato come terapia per donne in post-menopausa con carcinoma mammario metastatico avanzato.
Il Formestane è un derivato dall'Androstenedione, con l'unica differenza dell'aggiunta di un gruppo 4-idrossile. Questo gruppo rende irreversibile il legame che si crea tra il Formestane e l’enzima aromatasi, rendendo quest’ultimo definitivamente inattivo.
Il Formestane è quindi un efficace inibitore dell'aromatasi, l'enzima responsabile della conversione degli Androgeni in Estrogeni, oltre a presentare anche un potenziale anabolico, migliorare i livelli di Testosterone Libero nel corpo, aumentare la quantità di globuli con conseguente consegna più rapida di ossigeno e sostanze nutrienti, comportando di riflesso anche un aumento delle performance ed endurance. Inoltre mantiene anche alla larga possibili effetti catabolici da allenamenti pesanti o dieta.
Praticamente il complemento perfetto per un ciclo basato su un alto livello di Testosterone circolante, a protezione dagli effetti avversi degli Estrogeni in eccesso ed a supporto della fase anabolica.

Dalla fine degli anni 2000, la sua popolarità cresciuta tra i bodybuilder per la sua praticità d'uso ed efficacia ne ha decretato il successo e la richiesta sino al 2014, dove per mano dell'FDA è diventato piuttosto difficile da reperire su larga scala come a quei tempi, notoralmente il più utilizzato. Con studi ed esperienze più ampi, potrebbe ancora sfidare il famoso Tamoxifene.
Le aziende di integratori negli ultimi anni lo hanno realizzato in forma orale dalle precedenti forme iniettabili e topiche per venire in contro ad una clientela prettamente di bodybuilder.
Principalmente i suoi utilizzatori sono di sesso maschile, per la prevenzione degli effetti collaterali estrogenici dati dagli AAS soggetti all’aromatizzazione e, dalle atlete per aumentare la perdita di grasso e la definizione muscolare durante la dieta.

Il Formestane ha dimostrato in numerose ricerche inibire attivamente l'aromatasi in vitro in microsomi placentari umani, microsomi ovarici di ratto, linee cellulari di cancro al seno umano e campioni bioptici di tumore al seno. E' da 30 a 60 volte più attivo dell'Aminoglutetimide e 30 volte più attivo del Testolattone per quanto riguarda l'inibizione dell'attività dell'aromatasi nei microsomi placentari, ed è da 500 a 1000 volte più potente dell'Aminoglutetimide e del Testolattone, rispettivamente nell'inibire l'aromatasi nel tumore in campioni bioptici. È anche un inibitore più potente dell'aromatasi rispetto all'Aminoglutetimide nelle cellule di cancro al seno MCF-7.

Tipi di AI: suicidari e non suicidari

- Inibitori dell'aromatasi non steroidei come Arimidex che inibiscono l'enzima aromatasi mediante competizione reversibile.
- Inibitori dell'aromatasi steroidei (irreversibili) suicidi, come Aromasin, che formano un legame permanente con l'enzima aromatasi disattivndolo permanentemente. Il motivo per cui chiamiamo queste AI suicidi è perché questi composti sacrificano la loro indipendenza strutturale per disabilitare permanentemente l'enzima aromatasi (estrogeno).

Il Formestane rientra nella seconda categoria, quindi non dovrebbe verificarsi alcun rebound degli estrogeni dopo l'interruzione del suo uso, oltre al fatto che ci vorrà del tempo prima che l'aromatasi torni attiva naturalmente.

Usi principali da parte dei bodybuilder

Diminuzione delle SHBG
Secondo gli studi il Formestane può abbassare l'SHBG fino al 34%, il che aumenterà i livelli di Testosterone Libero. SHBG (globulina legante gli ormoni sessuali) è una proteina che si lega agli steroidi sessuali e li rende inattivi fintanto che è legata a loro.
C'è differenza tra Testosterone libero e Testosterone totale. Il Testosterone libero è ciò che conta, ed abbassare l'SHBG aumenterà il Testosterone libero. Testosterone Libero più alto significa più forza, massa muscolare, meno grasso corporeo, migliore senso di benessere e libido.
Inibitore dell'Aromatasi
Molti AAS e pochi rari PH/DS aromatizzano nel corpo in Estrogeni. I più comuni sono Deca, Equipoise, e D-Bol. Se non viene utilizzato un'AI, gli Estrogeni aumenteranno e potrebbero causare problemi ed effetti collaterali estrogenici. I più comuni sono ginecomastia, ritenzione idrica eccessiva, ipertensione ed insonnia.
Inoltre, uscire da un ciclo con livelli di Estrogeni troppo alti può ostacolare il recupero dell'HPTA nel corpo, causando la perdita dei guadagni ottenuti con il ciclo stesso. Il Formestane disabiliterà permanentemente l'enzima aromatasi, in modo che non si ripresenti anche dopo il ciclo. Altre IA, come il Letrozolo ed Arimidex, non scongiureranno tale rebound alla fine del loro utilizzo.

Dosaggio

Per la versione orale, il dosaggio si attesta tra i 150 e 250mg die, per un massimo di 6/8 settimane.

Effetti collaterali

Il Formestane non causa molti effetti collaterali a meno che non se ne abusi. A volte i bodybuilder lamentano articolazioni secche, sbalzi d'umore, cambiamenti della libido o eruzioni cutanee, tipiche di tutti gli AI. Un altro effetto collaterale è l'abbassare il colesterolo HDL (buono), quindi va fatta attenzione all'alimentazione.

Riferimenti:
- Pérez Carrión R, Alberola Candel V, Calabresi F, et al. (1994). “Comparison of the selective aromatase inhibitor formestane with tamoxifen as first-line hormonal therapy in postmenopausal women with advanced breast cancer”. Ann. Oncol. 5 Suppl 7: S19–24. PMID 7873457
- A randomised comparison of oestrogen suppression with anastrozole and formestane in postmenopausal patients with advanced breast cancer. Kleeberg UR, Dowsett M, Carrion RP et al. Oncology. 1997;54 Suppl 2:19-22.
- https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7900232