Tamoxifene - Tutto sul famoso SERM

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Il Tamoxifene o Tamossifene [(Z)-2-[4-(1,2-Diphenyl-1-butenyl)phenoxy]-N,N-dimethylethanamine] è un modulatore selettivo dei recettori degli estrogeni (SERM) molto popolare ed efficace, spesso chiamato antiestrogenico. Tuttavia, pur essendo un antagonista, è anche un agonista in quanto funge effettivamente da estrogeno in alcune parti del corpo mentre agisce da antiestrogeno in altre aree. Essendo uno dei più vecchi SERM sul mercato, ancora regolarmente utilizzato in medicina, viene usato anche da atleti utilizzatori di AAS, ma naturalmente non è uno steroide anabolizzante. Questa è una nota importante poiché alcuni sono spesso confusi dal suo uso nei cicli. Nolvadex è semplicemente un SERM.
Il citrato di Tamoxifene, è stato sviluppato per la prima volta nel 1961 dai laboratori ICI con il nome commerciale di Nolvadex. Il SERM venne scoperto per puro caso mentre si cercava di sintetizzare un nuovo anticoncezionale. Successivamente, circa 10 anni dopo l'azienda ormai divenuta Astrazeneca, intraprese le prime prove cliniche che ne valutarono l’efficacia per trattare il carcinoma mammario, in particolare il carcinoma mammario sensibile agli ormoni, sino al '77, anno della sua approvazione dall'FDA e messa in commercio. Tuttavia, dal '98 è stato anche efficacemente utilizzato nella prevenzione del cancro al seno. E' stato scoperto solo successivamente che Nolvadex avrebbe avuto un'utilità anche tra gli atleti sportivi. Il Tamoxifene infatti può essere usato anche come anti-estrogeni durante un ciclo di AAS al fine di prevenire gli effetti collaterali correlati agli Estrogeni, anche se il suo uso primario è come parte integrante di un piano di Post Cycle Therapy (PCT).

Funzionamento

Il Tamoxifene inibisce gli effetti degli estrogeni deacetilando gli istoni, e quindi annullando gli effetti del legame estrogeno–recettore.
Come antiestrogenico funziona legandosi ai recettori degli estrogeni al posto degli estrogeni stessi. Questo legame impedisce all’ormone estrogeno di svolgere la sua azione in alcune parti del corpo, motivo per cui è benefico per i pazienti con carcinoma mammario. Molte forme di cancro al seno in realtà si nutrono di estrogeni quando si attaccano ai recettori del torace. Prevenendo l’attaccamento in tali recettori, questo protegge dalla ginecomastia anche gli utenti che utilizzano AAS, causata da molecole aromatizzabili come ad esempio il noto Testosterone, il famoso Dianabol, il Nandrolone, Boldenone, ecc.
Il Tamoxifene ha anche la capacità di agire come estrogeno, in particolare nel fegato. Ciò presenta un vantaggio poiché l’attività estrogenica nel fegato è stata collegata a livelli di colesterolo migliori. Per l’utente sotto AAS, questo può essere estremamente utile in quanto molte molecole tendono ad avere un effetto negativo sui livelli di colesterolo.
Sebbene principalmente sia un antiestrogenico, il Tamoxifene possiede anche forti caratteristiche stimolanti del Testosterone. Il Tamoxifene infatti ha la capacità di bloccare il feedback negativo provocato dagli estrogeni nell’ipotalamo e nell’ipofisi. Di conseguenza, questo stimola un rilascio potenziato da parte dell’ipofisi, dell'ormone luteinizzante (LH) e dell'ormone follicolo stimolante (FSH). Sia LH che FSH sono essenziali per la produzione naturale di Testosterone. Senza LH e FSH, con un’enfasi ancora più forte su LH, non esiste una produzione naturale di Testosterone. Sperimentalmente è stato riscontrato che l’assunzione del prodotto per dieci giorni può aumentare il livello dell’ormone maschile sino al 40% e il suo utilizzo entro un mese e mezzo può portare questa percentuale sino all’80%. Come sempre l'effetto sarà sempre individuale. Naturalmente per queste ragioni l’utilizzo del Tamoxifene interessa agli atleti di sesso maschile e non quelli di sesso femminile.

Ma esiste un’azione del Tamoxifene dalla quale le atlete possono trarre considerevoli vantaggi nel periodo Pre-Gara o di “cutting”.
Più o meno tutti si saranno accorti che la maggior parte delle donne trova più semplice perdere grasso sulla parte alta del corpo che su cosce e fianchi quando sono a dieta restrittiva. La ragione è fondamentalmente ormonale/recettoriale. Le donne hanno più recettori beta-2 adrenergici nella parte alta del corpo e meno in quella bassa, e più recettori estrogenici nella parte bassa che in quella alta. Di conseguenza, una volta a dieta, la maggior parte delle atlete vede diminuire sostanzialmente il grasso nella parte alta del corpo rispetto alla bassa. Ed è qui che entra in gioco il Tamoxifene. Inserendolo in una preparazione o in un ciclo di definizione femminile, viene bloccato il suddetto effetto del legame estrogeno-recettore impedendo di conseguenza l’azione lipogenica degli estrogeni facilitando la mobilitazione del grasso anche su fianchi e cosce.
Le atlete inserendo il Tamoxifene nella loro preparazione riescono ad ottenere gambe molto definite. Questo indicativamente con 10-20mg di Tamoxifene nelle ultime settimane di dieta insieme a del Clenbuterolo e tiroidei.
Le donne dovrebbero comunque sapere che la pillola anti-concezionale è un estrogeno e che il Tamoxifene blocca la sua efficacia. Durante l’uso del Tamoxifene le donne riscontrano irregolarità dei cicli mestruali, sanguinamento mestruale più debole e salto dei cicli.

Effetti

Per l’utilizzatore di AAS, l’effetto primario del Nolvadex è nella prevenzione della ginecomastia. Nolvadex non sembra avere un forte effetto nel prevenire l’altro effetto estrogeno, cioè la ritenzione idrica, ma questo può spesso essere controllato in altri modi. Per quanto riguarda la protezione della ginecomastia, questo può essere indispensabile per molti uomini e dovrebbe essere la prima scelta in tali circostanze.
In caso contrario, si avrà bisogno di un AI come l'Arimidex (Anastrozolo). Tuttavia, l’AI può avere un effetto negativo sul colesterolo.
L’uso di AAS sopprimerà la produzione naturale di Testosterone. Il tasso di soppressione dipenderà dalle molecole e dalla durata di utilizzo, come sempre, ma nella maggior parte dei casi sarà significativo. Una volta terminato l’uso di AAS, supponendo che l’individuo non abbia sofferto di una precedente condizione di Testosterone basso e non abbia danneggiato l’asse ipotalamo-ipofisi-gonadi (HPTA) attraverso pratiche improprie, la produzione naturale di Testosterone inizierà a riprendere. Questa produzione naturale inizierà da sola, tuttavia c’è un problema. Una volta usciti dal ciclo, i livelli naturali di Testosterone saranno estremamente bassi e, mentre la produzione ricomincerà, rimarranno bassi per molto tempo. Ci potrebbero voler mesi affinché il corpo recuperi completamente i suoi precedenti livelli naturali. Questa condizione può includere tutti i sintomi associati ad un basso livello di Testosterone come il perdere molto del tessuto muscolare acquisito poiché il cortisolo diventerà l’ormone dominante nel corpo.
Per risolvere tali problematiche è ben noto gli atleti coscienziosi programmino una solida PCT con prodotti come il Nolvadex o Clomid ed il potente ormone peptidico HCG (gonadotropina corionica umana). Implementando questo piano PCT, si vanno a stimolare notevolmente la produzione naturale di Testosterone, accellerando il processo di recupero. Una volta terminata la PCT, contrariamente alla credenza popolare, i livelli ormonali naturali non si ristabilizzeranno subito ai loro livelli normali. Il recupero totale richiederà ancora un pò di tempo.

E‘ importante notare che l’uso di un antiestrogenico (SERM o, a maggior ragione, un anti-aromatase) può ridurre leggermente i guadagni realizzati durante un ciclo di AAS; questo perchè come noto molti AAS mostrano i loro effetti anabolizzanti più potenti se supportati da un sufficiente livello di estrogeni. Questa può essere una ragione per cui i guadagni fatti con un forte androgeno aromatizzabile come il Testosterone sono di solito più pronunciati rispetto a quelli ottenuti con AAS che aromatizzano in misura minore (o non aromatizzano). Pertanto, è generalmente consigliabile identificare una reale necessità specifica di utilizzo del Tamoxifene prima di un suo eventuale utilizzo durante un ciclo. La risposta estrogenica con l’uso di AAS ad ogni modo sarà sempre molto individuale, chi tiene bene e chi aromatizza facile anche con prodotti poco aromatizzabili, e può essere influenzata da fattori quali l’età e la percentuale di grasso corporeo (il tessuto adiposo è un sito primario di aromatizzazione).

Effetti Collarerali

Ci sono possibili effetti collaterali dell’uso del Tamoxifene, ma sappiamo che questo è un SERM molto ben tollerato per la maggior parte degli uomini anche con utilizzi protratti. Tuttavia, ci sono possibili effetti collaterali ma sono generalmente molto rari. Questi includono:
- Vampate di calore
- Mal di stomaco
- Mal di testa

Quanto sopra sono gli effetti collaterali più comuni. Altri possibili effetti sebbene molto meno comuni includono:
- Eruzione cutanea
- Diminuzione del numero dei globuli bianchi
- Cambiamenti dell’endometrio
- Livelli di trigliceridi aumentati
- Embolia polmonare

Dosaggi comuni

Ai fini della protezione estrogenica e degli effetti collaterali indotti dall’uso durante cicli di AAS, sono comuni 10-20mg al giorno. Se non è possibile controllare la ritenzione idrica o ginecomastia con questa dose, potrebbe anche essere necessario prendere in considerazione un AI, ma con una dieta sana non abbondante in calorie, in particolare i carboidrati, la ritenzione idrica dovrebbe essere controllata. Molti atleti spesso accusano erroneamente certe molecole per la loro eccezionale ritenzione idrica, quando in realtà per la maggior parte delle volte, la causa è da ricercare nell'alimentazione. Un eccesso di cibo farà trattenere l’acqua, aggiungere AAS aromatizzanti sarà peggio. Controllando dieta e gli estrogeni attraverso i SERM, la maggior parte dei problemi dovrebbero svanire.

Ai fini della PCT, le dosi standard di Tamoxifene partiranno attorno ai 40mg al giorno. La dose si mantiene solitamente per un paio di settimane, per poi ridursi a 20mg al giorno per altre 2 settimane, terminando con una o due settimane opzionali a 10mg al giorno.

Conclusioni

Ci sono diversi SERM disponibili, Nolvadex e Clomid sono i più comuni, ma di tutti i SERM Nolvadex può benissimo essere considerato uno dei più utili. Sebbene non sia il più forte antiestrogenico, se si considera il beneficio cardiovascolare, è sicuramente uno dei più preziosi. Molti atleti si preoccupano della ritenzione idrica, di un pò di acne e cose di natura visiva, ma proteggere la salute cardiovascolare dovrebbe essere davvero il fattore più importante.

Riferimenti Nolvadex:
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Stimolazione della capacità secretoria della calcitonina mediante aumento dei livelli sierici di testosterone negli uomini trattati con tamoxifene. Int J Androl. 1987 dic; 10 (6): 747-51.
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2 Bruning PF, Bronfer JMG, Hart AAM, Jong-Bakker M, tamoxifene, lipoproteine sieriche e rischio cardiovascolare, fr. J. Cancer 1988 ottobre, 58 (4) 497-9
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Tamoxifen Drug Information. MedlinePlus.
Chemical muscle enhancement. Report. B.B. desk reference (di Author L.Rea)
ANABOLICS, 10th ed. (William Llewellyn’s ANABOLICS)